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    顆粒粒度與醫藥

     更新時間:2023-01-03 點擊量:982

      藥物的粒度及粒度分布對其性能,包括溶出度、生物利用度、含量均勻度及穩定性等,均有顯著影響,從而可影響藥品質量和臨床療效。對于固體制劑,減小藥物顆粒的粒度,可以提高難溶性藥物片劑的溶出速率。當藥物的粒徑減小到一定細度,可增加藥物的表面積,促進藥物的溶解;有利于制備各種藥物劑型;便于藥物的調配、服用和發揮藥效;有利于中藥有效成分的溶解,便于新鮮藥材的干燥和貯存等。當藥物粒徑減小到微米級以下時,會產生諸多特殊效果[1]:

      (1)有助于提高難溶性藥物的利用效率。對于難溶性藥物,粒徑大于2000nm時對溶解度無明顯影響,而粒徑在0.1~100nm范圍內的溶解度則隨粒徑減小而增大。如雄黃加工到納米級后藥理活性顯著增強,當歸超微粉中的阿魏酸含量分別比40目、100目普通粉提高82.51%和81.09%。

      (2)有利于提高藥物在分散介質中的分散性與穩定性。米索前列腺醇在室溫時極不穩定,對pH和溫度敏感,而制成米索前列腺醇-EudragitRS及RL固體分散體后,穩定性顯著提高。

      (3)有助于實現藥物的緩釋與控釋作用。粒徑較大時,可延長藥物在體內的作用時間,減少給藥劑量,降低毒副作用。超慢胰島素中所含的胰島素鋅晶粒較粗,大部分粒徑超過10μm,其作用可長達30h,而含晶粒不超過2μm的半慢胰島素鋅的作用時間則為12~14h。

      (4)可實現藥物的靶向作用。藥物粒徑的變化,能夠改變藥物的體內分布特征,可用于靶向制劑研制。在被動靶向制劑中,藥物粒徑通常在2.5~10μm,大部分積集于巨噬細胞,小于7μm時一般被肝、脾中的巨噬細胞攝取,200~400nm的納米粒集中于肝后迅速被肝清除,小于10nm的納米粒則緩慢積集于骨髓;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛細血管床以機械濾過方式截留,被單核白細胞攝取進入肺組織或肺氣泡。在主動靶向制劑中,若要微粒到達靶位而不被毛細血管截留,粒徑一般不能大于4μm。

      當藥物粒徑達到納米級時,由于量子尺寸效應和表面效應,會呈現出新的物理、化學和生物學特性,進而也會產生新的藥理作用。

      [1]張桂俠,彭安堂,趙玉斌,&吳文博.(2013).藥物粒徑縮小的意義與方法.中國藥業,22(3),1-2.

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